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《Organic Chemistry Frontiers》报道我院在重要药物中间体环丙基硼酸酯的合成新进展

来源:办公室   作者:     日期:2022-05-23   点击数:  


环丙基结构单元,作为最小的全碳环广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中。目前,人们已经从植物、真菌及微生物等生物体内分离出不同含有环丙烷结构的有机分子,其中涵盖了萜类化合物、脂肪酸、信息素、氨基酸等多种类别的分子。将环丙基结构单元引入药物分子的研究也从20世纪60年代逐渐兴起。

迄今为止,已发展的构建环丙烷结构单元的方法如Simmons-Smith环丙烷化反应、重氮化合物参与的金属催化环丙烷化反应以及Michael加成引发的环化反应等。毫无疑问,基于环丙基硼酸(酯)参与的直接转化(如Suzuki-Miyaura偶联反应、胺化反应等)是合成含有该环丙基结构单元分子的最便捷且有效的途径之一。因此,发展全新的高效催化合成环丙基硼酸酯的方法对有机及药物化学研究领域均具有非常重要的意义。

围绕生命学院学科发展需求,近期,刘博士带领其研究小组在元素硼化学方向取得了阶段性进展,发展了一种基于光氧化还原催化策略的环境友好、操作简便且能应用于生物活性分子后期环丙烷结构片段引入的环丙基硼酸酯的构建新方法,该合成策略具有官能团兼容性好、底物普适性广以及能应用于合成多取代环丙基硼酸酯衍生物等诸多优点(Scheme 1)。相关研究工作发表在Organic Chemistry Frontiers杂志上(S.-S. Luo, H. Shen, S.-J. Li, T. Cao, Y.-P. Luo, S. Zhang, T. Zhou, X.-W. Liu, Org. Chem. Front. 2022, 9, 2627-2633. http://dx.doi.org/10.1039/D2QO00392A)。


Scheme 1 基于可见光氧化还原催化策略的环丙基硼酸酯构建新方法发展

刘祥伟自20183月加入澳门十大电子游艺平台澳门十大电子游艺平台首页开展教学科研工作,研究方向定为元素有机(药物)化学,尤其是含氟有机(药物)分子的定向合成与转化,有机硼分子的高效合成与转化及有机硅分子的高效合成与转化等。该工作得到了国家自然科学基金项目(No.21702172)、四川省科技厅项目(No. 2019YJ0218)、教育部中央高校基本科研业务费专项项目(No. 2682019CX75)及大学生研究训练项目(SRTP201910613075)的资助;衷心感谢四川大学余达刚教授、四川大学夏莹研究员在实验仪器方面的大力支持,促成了该研究工作的顺利开展及研究生培养工作的顺利进行。


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